Ce candidat est peut-être le premier d’une nouvelle classe d'antibiotiques, en 30 ans. Ce nouvel antibiotique capable de détruire les superbactéries vient d’être synthétisé avec succès par une équipe de l’Université de Lincoln. Basé sur la téxobactine, un antibiotique naturel découvert par des scientifiques américains dans des échantillons de sol en 2015, le candidat synthétique, comme son homologue naturel serait en effet capable de lutter contre les pathogènes résistants aux antibiotiques tels que SARM et ERV (Entérocoque Résistant à la Vancomycine).
Ces scientifiques britanniques sont parvenus à développer une forme simplifiée et synthétique de la teixobactine et ont testé son efficacité contre une infection bactérienne chez la souris. Ils apportent ainsi les premières preuves de l’efficacité possible de versions simplifiées des antibiotiques naturels, pour traiter les infections bactériennes.
Une teixobactine synthétique efficace contre les superbactéries : l'équipe a d’abord développé une bibliothèque de versions synthétiques de la teixobactine en remplaçant les acides aminés clés à des points spécifiques de la structure de l'antibiotique pour faciliter sa synthèse. Dans un premier temps, ces versions synthétiques simplifiées se sont révélées très efficaces contre les bactéries in vitro, puis elles ont été testées avec succès chez la souris modèle d’infection à SARM. Ces travaux montrent qu’en plus de sa capacité à éliminer l'infection, la teixobactine synthétique a considérablement réduit la gravité de l'infection, ce qui n'était pas le cas de l'antibiotique utilisé en clinique, la moxifloxacine, utilisé comme médicament de comparaison.
Alors que les experts estiment que d'ici 2050, 10 millions de personnes supplémentaires décèderont d’infections pharmacorésistantes chaque année, en raison notamment de l’émergence croissante des antibiorésistances, le développement de nouveaux antibiotiques de dernier recours est une urgence en Santé publique. Ces versions synthétiques simplifiées constituent ainsi pour les scientifiques un pas énorme dans le développement de nouveaux antibiotiques et la lutte contre ces résistances.
« Lorsque la teixobactine a été découverte, elle était révolutionnaire en elle-même en tant que nouvel antibiotique qui tue les bactéries sans résistance détectable dont les superbactéries comme le SARM. Il reste encore beaucoup à faire pour développer la téxobactine en tant qu'antibiotique thérapeutique à usage humain et 6 à 10 années de recherche seront probablement encore nécessaires pour son utilisation en clinique, cependant ces versions synthétiques simplifiées constituent un grand pas dans la bonne direction ».
Source : Journal of Medicinal Chemistry 2018 DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b01634 Design and Syntheses of Highly Potent Teixobactin Analogues against Staphylococcus aureus, Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus (MRSA), and Vancomycin-Resistant Enterococci (VRE) in Vitro and in Vivo
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